立普妥是阿托伐他汀的原研制劑,他汀類藥物通過抑制膽固醇合成 降低低密度脂蛋白膽固醇LDL-C,抑制血管炎性反應,穩(wěn)定甚至逆轉動脈粥樣硬化斑塊而降低動脈粥樣硬化性心血管疾病ASCVD如冠心病,動脈粥樣硬化性腦卒中和外周血管疾病,這類疾病是脂質代謝紊亂和炎癥性血管疾病,他汀類藥物的調脂和抗炎作用在預防ASCVD的發(fā)生和進展方面起關鍵作用。可促使膽固醇流出斑塊,減少膽固醇流入斑塊,當LDL-C顯著降低到1.4-2.1,斑塊體積可保持穩(wěn)定不再增長,若同時升高高密度脂蛋白膽固醇HDL-C達到1.2-1.4,和載脂蛋白A1達1.35-1.5g/L,可以觀察到斑塊的逆轉(縮小),也就是說,在降低LDL-C的同時升高HDL-C,才能逆轉動脈粥樣硬化斑塊,對于已經患有ASCVD的人群,需要進行能夠逆轉斑塊的他汀類治療,需要服用中等強度的他汀類藥物(阿托伐他汀20mg),目標值達到LDL-C小于 2.1,HDL-C 1.2,才能達到穩(wěn)定甚至逆轉斑塊的目的。
他汀類藥物的最常見的不良反應為轉氨酶升高和肌病,轉氨酶升高并不反應藥物真實的毒性僅代表肝細胞內酶的釋放,其機制可能與藥物引起細胞膜結構改變導致肝酶滲漏有關,是膽固醇水平降低后繼發(fā)性效應,也與合并脂肪肝,大量飲酒或同時使用導致肝酶升高的藥物有關,此時也無需停藥,可密切觀察,如升高超過3倍正常值上限需停藥,并每周復查肝功,直至恢復正常,
他汀類發(fā)生肌病發(fā)生率為0.1-1%,一旦發(fā)生可通過更改他汀種類 調整藥物劑量或者間斷給藥,等措施避免,他汀類藥物其他不良反應還包括新發(fā)糖尿病,失憶和意識模糊等認知功能和神經系統(tǒng)損害,
總之,他汀類藥物在心血管疾病的一級預防和二級預防中有重要地位,有適應癥的人群應長期服用,定期復查肝腎功能,密切關注他汀相關的不良反應跡象,開始治療后4-8周復查肝功能,如無異常,則逐步調整為6-12個月復查一次,他汀類的不良反應是他汀類藥物治療過程中的類效應,服用阿托伐他汀(立普妥)出現(xiàn)不良反應換用其他品種雖然由于藥代動力學和化學結構等方面的差異可能減少一部分不良反應的發(fā)生,但并不能完全杜絕和避免他汀類的不良反應發(fā)生,,阿托伐他汀屬于強效他汀,降脂強度僅次于瑞舒伐他汀,半衰期長,一天服用一次即可,主要經過肝臟代謝,如肝功能出現(xiàn)問題,可以選擇主要經過腎臟清除的瑞舒伐他汀來替代。在某些特殊疾病如急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定心絞痛,心肌梗死)的患者,需要強化他汀治療,選擇大劑量強效他汀,如阿托伐他汀40-80mg/天,并持續(xù)該劑量3-6個月,目的是降低近,遠期心血管事件和死亡,最終改善預后,并長期確保LDL-C水平低于70mg/dl或降幅 50%,在此情況下,主張選擇強效他汀如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀,不建議用弱效他汀替代。
立普妥為阿托伐他汀的原研產品,調脂效果確切,循證醫(yī)學證據充分,產品質量穩(wěn)定,仿制藥雖然在藥品化學結構,含量,適應癥等方面與原研藥一致,但在輔料,產品工藝,雜質,晶型等方面與原研產品有所不同,造成在藥效學,藥代動力學和不良反應上與原研制劑有一定的差距,因此,如服用立普妥三年,血脂調整達目標值,無嚴重的藥物不良反應發(fā)生或不良反應可耐受,如經濟條件允許,不建議換用其他品種的他汀替代,
參考文獻
2015ASCVD患者逆轉斑塊他汀治療專家共識
他汀藥物安全性評價專家共識2014
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(聲明:本人不賣藥也不是給立普妥做廣告,本文所寫內容,參考了立普妥說明書)
立普妥是輝瑞公司生產的阿托伐他汀,也是目前市面上銷量最好的他汀。立普妥之所以在臨床應用的多,是因為立普妥上市時臨床研究做的多,降脂效果肯定,預防心腦血管病的證據也比較多。
1.在降血脂效果上,立普妥使用兩周時就可以看到降血脂的效果,使用四周時可以達到最大降血脂效果,繼續(xù)使用可以維持降血脂的效果。10mg立普妥可以降低總膽固醇約30%,低密度脂蛋白膽固醇約40%,隨著劑量增加,立普妥的降血脂效果會有所增加(這個增加與劑量并非成比例),40mg立普妥可降低低密度脂蛋白膽固醇約50%。
2.在預防心腦血管病上,立普妥做過很多預防心腦血管病的研究,在立普妥預防冠心病心肌梗死的研究中發(fā)現(xiàn),立普妥能顯著降低冠脈事件或非致死性心肌梗死的發(fā)生率,相對危險降低36%。無論年齡,吸煙狀況,肥胖或是否存在腎功能異常,心血管病危險度降低都是一致的。
在預防腦血管病上,立普妥的研究同樣證實了這一點,立普妥可以降低致死性或非致死性卒中的發(fā)生,立普妥可以減少約48%卒中的發(fā)生率。
立普妥還可以減少因動脈粥樣硬化而需要的血管重建。
當然,立普妥也是有副作用的,服用立普妥與服用其他他汀類似,也要留意立普妥對肝臟和對肌肉的影響。并且服用立普妥時,要盡量避免一起服用唑類抗真菌藥(如伊曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內酯類抗感染藥(如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素)、貝特類調脂藥(如吉非貝特、苯扎貝特)等藥物,如果必須一起服用,要咨詢醫(yī)生減量,尤其要留意副作用。
題主已經吃了3年的立普妥,首先說明題主需要長期服用他汀,其次說明題主應該沒有什么不能耐受的副作用。如果降脂效果還不錯,可以不用換用其他的他汀,繼續(xù)口服立普妥是沒有問題的,降脂效果是可以長期維持的。
如果題主立普妥已經吃比較大的量,但降血脂效果不理想,那么題主也可以換用瑞舒伐他汀試試。
如果是因為價格太貴,想換便宜一點的他汀也是可以的,不過換用他汀時,要注意監(jiān)測血脂是否達標,是否對肝酶肌酶有影響等。
如果沒有降脂效果不好或者價格太貴等原因,建議題主繼續(xù)吃立普妥就可以了,不用再去換其他他汀。
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立普妥即阿托伐他汀鈣片,是臨床上使用最廣泛的調血脂藥之一,屬于羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,主要通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶,阻礙內源性膽固醇合成,具有明顯的調血脂作用,在治療劑量下,降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的作用最強,總膽固醇(TC)次之,降低甘油三酯(TG)作用很小,而高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)略有升高。此外,阿托伐他汀還具有非調脂作用,如抑制血小板聚集和提高纖溶活性、降低血漿C反應蛋白、減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應、改善血管內皮功能、穩(wěn)定和縮小動脈粥樣硬化斑塊等,在臨床上主要用于治療高膽固醇血癥,長期應用可顯著降低冠心病和腦血管病的發(fā)生率和死亡率。
在所有脂質成分中,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是構成動脈粥樣硬化斑塊的脂質核心,促進了動脈粥樣硬化炎性反應的發(fā)生和發(fā)展,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高顯著增加冠心病、心絞痛、心肌梗死和腦卒中的發(fā)生率和死亡率,將低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降至目標值,心血管事件風險和死亡風險顯著降低,降幅越大,心血管獲益越多。
所有冠心病或腦血管動脈粥樣硬化患者,無論血脂水平如何,都應該服用阿托伐他汀等他汀類調脂藥,根據低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平調整用藥劑量,如果治療3-6個月后,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)仍未達到目標值,可以考慮換用其他種類他汀,如果已經服用三年阿托伐他汀,血脂控制得很好,由于藥品價格或供應問題更換他汀種類,我個人是不支持的,這是因為長期服藥血藥濃度已經達到穩(wěn)態(tài),突然停藥或者換藥,都會引起血藥濃度的波動,影響血脂穩(wěn)定,增加心腦血管事件的風險。
阿托伐他汀的總體安全性很高,但是長期用藥仍然可能引起肝臟損害,表現(xiàn)為轉氨酶升高,當血清轉氨酶升高達正常值上限3倍以上及合并總膽紅素升高時,應減量或停藥。此外,長期服用阿托伐他汀還有可能誘發(fā)肌痛、肌炎,甚至橫紋肌溶解等肌病,當患者出現(xiàn)肌肉不適或肌無力,并且連續(xù)檢測肌酸激酶呈進行性升高時,應減少劑量或停藥。因此,在服用阿托伐他汀出現(xiàn)上述不良反應,患者無法耐受時,可以換用另一種他汀,換藥后應該注意在用藥6周內復查血脂、轉氨酶和肌酸激酶,如果血脂達標且未發(fā)生不良反應,逐步改為6-12個月復查一次,如果血脂未達標且無不良反應,每3個月監(jiān)測一次。
立普妥是阿托伐他汀原研藥品的商品名,是臨床上應用最廣泛的他汀類藥物,也是大家很常用的他汀類藥物。很多朋友都需要長期服用他汀類藥物降血脂,這位朋友吃阿托伐他汀三年了,現(xiàn)在想換成其他的他汀,不妨先問一下,為什么想換成其他他汀呢?
阿托伐他汀是第三代強效他汀的代表性藥物,其降脂效果還是有保證的,一般服用10mg的日劑量,其對低密度脂蛋白的降低幅度就可以達到30%以上,如果使用劑量達到40mg的高強度劑量時,其對血脂的調節(jié)幅度可以達到50%以上。
除了能夠有效的降低血脂,阿托伐他汀也是心血管疾病預防的重要基礎藥物,已有心血管疾病的患者和心血管疾病高危風險的患者,如果血脂水平不能有效達標,一般都需要服用他汀類藥物來調節(jié)血脂,阿托伐他汀在調節(jié)血脂的同時,還有減緩動脈粥樣硬化進程,穩(wěn)定斑塊的作用,當然這樣的作用也主要是給予藥物對于血脂的調節(jié)作用,研究認為,當低密度脂蛋白膽固醇降低到2.1以下時,動脈血管斑塊就會停止生長,當低密度脂蛋白膽固醇控制到1.8以下時,已有心血管疾病的患者其二次發(fā)作心血管疾病的風險就會有明顯的降低。
相較于其他類型的他汀,阿托伐他汀降脂效果強,沒有腎功能不全的應用禁忌,對于高尿酸患者還有一定的利于尿酸排泄的作用,因此,是臨床上應用最廣泛的他汀類藥物之一。
對于想要換藥的朋友,如果您服用阿托伐他汀,血脂調節(jié)效果明確,血脂控制達標,身體也沒有出現(xiàn)不可耐受的不良反應問題,那么不建議您去換用其他類型的他汀類藥物,畢竟所有的他汀類藥物的作用機理都是類似的,其不良反應類型也相差不多,比如通常有一定發(fā)生幾率的轉氨酶升高、肌肉痛等不良反應,即使換了其他類型的他汀藥,也同樣還是有這些方面的不良反應風險,在日常生活中注意用藥安全的相關指標檢查,及時的對身體產生的不良反應做出積極的應對,才是最重要的。
因此,換不換阿托伐他汀,要結合實際的情況來看,比如原來服用阿托伐他汀降脂效果良好,身體也耐受,但現(xiàn)在出現(xiàn)了肌肉痛的不良反應,去檢查肌酸激酶也出現(xiàn)了大幅度的升高(最高值5倍以上或基線值10倍以上),就應該停服藥物,在肌酸激酶恢復,肌肉痛癥狀消失后,后續(xù)可以考慮換服其他的他汀類藥物,如普伐他汀等,也可以考慮在原劑量基礎上,降低用藥劑量試一下,如果血脂控制無法有效達標的,建議采用低劑量低強度他汀聯(lián)合其他類型降脂藥,如依折麥布等聯(lián)合應用來做好血脂水平的調節(jié)。他汀類藥物的不良反應發(fā)生風險,往往與用藥劑量和降脂強度有一定關系,做好風險控制,選擇好安全用藥和控制血脂達標的平衡,是他汀類藥物長期用藥的重要方面。
如果不是因為不良反應問題,服用阿托伐他汀原來降脂效果良好,而現(xiàn)在降脂效果不好了,服用劑量也已經較大了的情況,則建議您換藥前,不妨先加服個其他類型的降血脂藥物來試試看,因為阿托伐他汀在他汀類藥物中已經屬于高強度他汀了,如果日劑量已經達到了40mg的情況下,血脂控制仍然不達標,那么換服其他類型的他汀,估計也很難達到更好的降脂效果,這種情況下,不妨考慮聯(lián)合應用藥物來控制血脂,依折麥布、普羅布考等藥物都是可以考慮的聯(lián)合用藥。
對于因為各種各樣的情況,確實需要換服其他類型他汀藥的朋友,一方面需要注意換藥后的降脂效果,不妨在換服其他類型的他汀藥物一到三個月后,檢查下血脂情況,看看血脂控制是否理想;除此之外,也要同樣注意肝腎功能、血糖等方面的健康監(jiān)測,不同類型的他汀,針對不同的個人體質,其可能產生不良反應的風險幾率也不一樣,特別在換藥初期,都值得重點關注。
吃了三年的立普妥,再換其它的他汀藥物可以嗎?有哪些注意事項?
立普妥,屬于阿托伐他汀鈣片,阿托伐他汀是他汀類藥物中常見的一種,很多心腦血管疾病患者都在服用阿托伐他汀鈣片,這類藥物不限任何時間服用,而且可以對患者維持一整天的藥效,能幫助患者降低血液中膽固醇濃度,對穩(wěn)定體內斑塊和逆轉斑塊有明顯的作用。
阿托伐他汀鈣片是目前常用的一種治療各種類型的高膽固醇血癥的藥物,還可以治療冠心病合并混合型血脂異常、高膽固醇血癥。正確使用此藥不僅可以治療冠心病,其次,糖尿病的患者同樣可使用此藥治療?;颊哌m當使用此藥之后可以明顯緩解癥狀,控制病情,大大減少各種危急并發(fā)癥的發(fā)生率,包括了較低猝中、心梗、心絞痛、做心臟血管重建術、充血性心力衰竭的幾率等。
一般來說,建議最好遵照醫(yī)囑長期使用這種藥物治療,只有出現(xiàn)副作用的時候才應該考慮是否繼續(xù)服用,如果服用期間,血脂控制的不錯,沒有任何副作用,是不建議換藥的。
但若長期服用此藥出現(xiàn)副作用時,因為長期服用阿托伐他汀會對人體的胃腸道功能、血液系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)等各個系統(tǒng)造成影響,其中以肌肉損害的不良反應表現(xiàn)最大也較為嚴重,有些患者還可能會出現(xiàn)或多或少的肝功能損害,甚至還會有提高患上糖尿病的風險。如果出現(xiàn)這些不適,可以在醫(yī)生指導下更換其他他汀。
建議用瑞舒伐他汀來代換阿托伐他汀,是因為在他汀藥物之中,這兩個他汀都屬于長效他汀,都可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低50%以上,是強效他汀。這兩種他汀互相替代時,對治療效果的影響比較小。需要與多種藥物聯(lián)合應用時,使用瑞舒伐他汀發(fā)生藥物相互作用的概率更低,對肝功能影響小一些。
所以要根據不同的降脂目標,以及藥物的吸收、代謝之間的影響,選擇適宜的他汀類藥物。最安全的做法,是在醫(yī)生指導之下選擇藥物。
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吃了三年多為立普妥,是否可以換用其它他汀類降脂藥主要取決于換藥的目的是什么,換藥后需要觀察血脂是否達標及有無降脂藥的副作用等問題。
立普妥是輝瑞公司生產的一款長效的他汀類降脂藥,其中等強度的劑量(10~20mg/d)一般均可達到很好的降脂效果,且可以在一天之內任何時間服用,是臨床上最常用的一種他汀類降脂藥。服用立普妥三年,如果是血脂不達標,或者出現(xiàn)肌痛、肌酶升高、轉氨酶升高等藥物不良反應,當然是可以換用其它他汀類降脂藥。
臨床上常用的其它他汀類降脂藥有瑞舒伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等。換藥后,需注意服藥時間、血脂是否達標、藥物副作用等問題。除了瑞舒伐他汀外,其它的他汀類降脂藥由于半衰期短,一般均需晚上服用。換藥后6周可復查血脂、肝功能、肌酶等指標,觀察血脂是否達標及有無相關副作用等。這些降脂藥中,降脂效果比較強的有匹伐他汀和瑞舒伐他汀。不過如果立普妥都不能使血脂達標的話,其它大多數他汀類降脂藥多也不能使血脂達標。至于藥物副作用,由于不同降脂藥脂溶性、水溶性等特性不同,對肝損、肌肉損害等影響確實不一樣,可選擇適合自己的他汀類降脂藥服用。
最后強調一下,他汀類降脂藥并非像有些媒體或患者想象的那樣對肝臟、肌肉損害那么大,特別是對于冠心病等心血管極高危的人群,如無禁忌癥,必須終身服用他汀類降脂藥穩(wěn)定斑塊。
立普妥是輝瑞制藥有限公司生產的阿托伐他汀片,規(guī)格為20mg*7片。臨床上主要用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的治療。
長期服用立普妥應定期監(jiān)測肝功能。當有肝功能損害的癥狀或體征時應及時采取措施。如果GPT或GOT持續(xù)升高超過正常值上限3倍以上,建議減低用藥劑量或停止用藥。
吃了三年的立普妥,如果出現(xiàn)了嚴重的肝損害可以換其他的他汀藥物,在腎功能正常的情況下,可以換瑞舒伐他汀。
在使用瑞舒伐他汀期間應注意以下事項。
1.在治療開始前,應給予標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。
2.有生育能力的婦女用藥期間應采取適當的避孕措施。
3.用藥前監(jiān)測血脂,開始用藥或調整劑量后4-12周內監(jiān)測1次,隨后3-12個月監(jiān)測1次。
4.對繼發(fā)于甲狀腺功能低下或腎病綜合征的高膽固醇血癥,應在開始治療前治療原發(fā)疾病。
5.若使用后持續(xù)出現(xiàn)不明原因的蛋白尿或血尿,應考慮減量或停藥,改用其他降血脂藥物。
吃了三年的立普妥,再換其它的他汀藥物可以嗎?有哪些注意事項?
立普妥,屬于阿托伐他汀,是一種常見的他汀類藥物,屬第三代他汀類藥物,用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。阿托伐他汀不僅可以降低膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯等壞血脂,而且還可以升高高密度脂蛋白這個好血脂。對于大部分的膽固醇升高的人都可能需要長期服用他汀,一般而言,如果沒有出現(xiàn)其它副作用或是不耐受等問題,建議長期服用,不需要更換藥物,但是如果出現(xiàn)了以下副作用,則需要根據醫(yī)生知道更換其他他汀。
1.肌肉損害
對肌肉可能造成損害是所有他汀存在的潛在副作用,我們在服用期間如果出現(xiàn)肌痛、乏力的情況,請就檢查磷酸肌酸激酶,如果出現(xiàn)超標10倍以上的情況,應立即停藥。在醫(yī)生指導下更換普伐他汀、瑞舒伐他?。ㄈ鹬迹┑葘儆谒苄运。H水性的他汀類藥物對骨骼肌的影響較小。
2.肝損害
阿托伐他汀屬于親脂性他汀,其代謝主要發(fā)生在肝臟。因此,對肝臟的毒性較大,長期服用可能會引起轉氨酶升高。在開始服用他汀的頭1 3個月,大部分患者會出現(xiàn)短暫的轉氨酶升高,不過輕度的肝酶升高不需要立即停藥,建議繼續(xù)服藥觀察。如果轉氨酶升高超過正常值的3倍,就應該立即就醫(yī)檢查,在醫(yī)生指導下選擇對肝臟影響小的他汀,比如瑞舒伐他?。ㄈ鹬迹?。
3.新發(fā)糖尿病
長時間服用阿托伐他汀會影響血糖的正常代謝,導致新發(fā)糖尿病,這是他汀類藥物的一個常見副作用,阿托伐他汀也不例外,長期服用會引起患者血糖異常,主要表現(xiàn)為空腹血糖升高,糖化血紅蛋白水平升高。肝臟合成膽固醇,需要葡萄糖做原料。服用阿托伐他汀后,肝臟合成膽固醇的量減少,葡萄糖消耗的量便少了,只得滯留在血液中,導致血糖升高。
不過,阿托伐他汀對血糖代謝的影響,跟服藥的強度有很大的關系。每天服用10mg的阿托伐他汀,對于血糖代謝沒有顯著的影響。但是,如果每天服用80mg的高強度他汀,引起糖尿病的風險就會增大,因此可以考慮更換對血糖影響小的匹伐他汀。
當然除了上述常見的幾個問題,阿托伐他汀還可能會引起便秘,胃腸脹氣,消化不良,惡心,腹瀉,失眠,健忘癥,頭痛,頭暈,感覺異常,感覺遲鈍等等。如果有上述癥狀,且用其他原因無法解釋,或許是阿托伐他汀造成的。
當服用阿托伐他汀出現(xiàn)副作用嚴重或是不耐受的情況時,在醫(yī)生指導下更換藥物或是調整劑量,但是其他情況則建議堅持長期用藥,不要擅自停藥。
我是黃志艷大夫,致力于用樸實無華的文字解釋復雜難懂的疾病知識,幫助您管理好自己的身體。您的點贊就是我最大的動力!另外,如果您的家人也存在服用他汀相關的困擾,請把這篇文章轉給他們吧!